线性药代动力学图片大全,线性药动学特征

注射用盐酸左氧氟沙星的药代动力学

多剂量研究中(300mg每日两次静脉滴注，共6天)，其血药浓度于24～48小时达稳态。 首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为35μg/ml和12μg/ml，表明无明显蓄积。左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。

你好，左氧氟沙星的药代动力学是24小时可代谢80-85%。如果连续服用了较长时间的话，代谢掉需要的时间会相对增加。

国外资料单次静脉滴注左氧氟沙星0.5g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似（见表）。 左氧氟沙星在体内组织中分布广泛，其消除相半衰期（t1/2 ）为6～8小时。

本品为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

马斯平的药代动力学

1、本品0.25克～2克静脉单剂量输注，呈线性药代动力学，头孢吡肟的平均血浆消除半衰期为0±0.3小时，机体总清除率为10±0毫升/分钟。

2、目前肝脏功能影响最小的抗菌素就是马斯平，（头孢吡肟）适用于治疗由对敏感的细菌引起的成年人的中、重度感染，包括呼吸系统感染。

3、通常本品耐受性良好，不良反应轻微且多为短暂，终止治疗少见。常见的与本品可能有关的不良反应主要是腹泻，皮疹和注射局部反应，如静脉炎，注射部位疼痛和炎症。其他不良反应包括恶心、呕吐、过敏、搔痒、发热、感觉异常和头痛。

4、头孢吡肟治疗同时需进行血液透析的患者，在透析开始3小时，约68％药物可被清除。血液透析患者的马斯平剂量见上表。接受持续性腹膜透析患者应每隔48小时给予常规剂量。尚无肾功能不全的儿童患者使用头孢吡肟的资料。

可定的药代动力学

线性：瑞舒伐他汀的全身暴露量随剂量成比例增加。多次给药后的药代动力学参数不变。口服剂量中仅约10%的瑞舒伐他汀发生代谢，主要是N位去甲基。

药代动力学参数： 药峰浓度(Cmax)给药后出现的血药浓度最高值。该参数是反映药物在体内吸收速率和吸收程度的重要指标。 达峰时间(Tmax)给药后达到药峰浓度所需的时间。

可定的药代动力学 单剂量口服可定20mg，约3～5h达峰浓度（Cmax）1ng/ml。可定吸收速度中等，食物可使可定的吸收速度减缓，Cmax降低20%，但吸收量不变。口服生物利用度约为20%。

在大约3～5小时，可乐定的血浆浓度达到高峰，血浆半衰期（t1/2）为12～16小时。患有严重肾功能损伤的病人血浆半衰期增至41小时。口服给药后，在24小时内，吸收剂量的大约40%～60%以原药形式在尿中排泄。

本品易于吸收，口服时吸收70%～80%，很快分布至各器官，然后进入脑组织。口服后30～60分钟发生作用，2～4小时达高峰，持续8小时。

盐酸罗哌卡因注射液的药代动力学

其药理学特点为心脏毒性低微，感觉阻滞与运动阻滞分离较明显，具有外周血管收缩作用。因此该药尤其适用于术后镇痛和产科麻醉。

盐酸罗哌卡因在肝脏代谢。尚无用于伴有严重肝病的患者的临床研究或药物代谢动力学研究。通常情况下肾功能不全病人如用单一剂量或短期治疗不需调整用药剂量。

动物实验并显示出本品对怀孕、胚胎/胎儿发育、分娩及出生后发育有直接或间接性损害。哺乳在人乳中罗哌卡因或其代谢物的分泌状况未曾研究。根据大鼠实验中乳汁/血浆浓度的比值，估计幼鼠日摄入量为其母鼠剂量的4%。

一般来说，只要未注射大量的药物，机体就可以很快得到恢复。发生心血管系统毒性反应情况更为严重，全身高浓度局麻药会引起低血压、心动过缓、心律失常甚至心跳停止。

急性全身性毒性：只有在高剂量或意外将药物注入血管内而使药物血浆浓度骤然上升或者是药物过量的情况下，罗哌卡因才会造成急性毒性反应。曾有一例患者因作臂神经丛阻断时，无意中将200mg药物注入血管内后，发生惊厥。

线性药代评价哪些药代动力学参数

1、简单的说，线性动力学，服药剂量与药代参数成线性关系，如服用1mg，cmax是10，服用2mg，cmax是20，服用4mg，Cmax是40，这就是线性动力学。

2、药物代谢动力学的重要参数：药物清除半衰期（half life），是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反映体内药物清除速度。

3、药物在体内的转运和消除，按一级过程进行，因此，又称为线性房室模型，其动力学过程为线性动力学。常见的房室模型有：一室模型和二室模型等。

4、药代动力学参数吸收溶出度：药物分子在消化道中溶解的程度生物利用度：药物吸收的程度绝对生物利用度最大血药浓度(Cmax)达峰时间(Tmax)分布由于体内环境的非均一性（血液、组织），导致药物浓度变化的速度不同。

5、本品为盐酸左氧氟沙星，其活性成份为左氧氟沙星，文献报道的左氧氟沙星的药代动力学情况如下：测定单次经口给予左氧氟沙星片剂、口服液或静脉注射给药后以及达稳态后左氧氟沙星的药代动力学参数，表示为Mean±SD，总结于下表(表9)。

6、根据药代动力学参数可知： 1．对艾瑞昔布剂量与药代动力学参数(AUC和Cmax)进行相关性考察，单次给药30 mg、60 mg、90 mg和200 mg四个剂量组AUC和Cmax呈线性动力学。

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